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建议收藏!小分子抗血管生成药物汇总

肿瘤生长依赖于血管生成的概念始于上世纪70年代,当时其重要意义并未受到重视。最近十年由于发现了血管生成因子对血管的生成作用,以及血管生成对肿瘤生长和侵入转移、特别是对肿瘤早期发生的重要影响,肿管生成成为肿瘤研究的热点之一。

(血管生成是抗血管生成治疗的基本的作用机制)

在最初肿瘤发生的时候可以自我形成一个很小的细胞团,它是不需要血供提供更多的营养的。

当这个细胞团的体积增长到一定阶段的时候,它的营养吸收就依赖于外援的血管的生成,在这个期间肿瘤细胞会分泌一些和血管生成相关的因子,比如VEGF等多种因子,去促使正常的体内的血管发生异常增生,然后介入到肿瘤的细胞团和肿瘤细胞发生相互关系,肿瘤依靠异常血管的生成带来了更多营养,越长越大。

所以肿瘤要想长大就必须依赖外援的血管的营养的供给才能长到一定体积,甚至远处转移。

抗血管生成药物就相当于饿死肿瘤的作用,它抑制肿瘤血管的生成,抑制了肿瘤的生长和转移,从而达到延长患者生存期的目的。

这一份小分子抗血管生成药物汇总,记得收藏哦!!!

小分子抗血管生成药物(TKI)汇总

盐酸安罗替尼胶囊

  • 商品名:福可维
  • 靶点:VEGFR1-3、PDGFRα-β、FGFR1-4、C-kit
  • 适应症:

1、单药适用于至少接受过两种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗;

2、单药适用于腺泡状软组织肉瘤、透明细胞肉瘤以及既往至少接受过含蒽环类化疗方案治疗后进展或复发的其他晚期软组织肉瘤患者的治疗;

3、单药适用于既往至少接受过2种化疗方案治疗后进展或复发的小细胞肺癌患者的治疗。

甲磺酸阿帕替尼片

  • 商品名:艾坦
  • 靶点:VEGFR2
  • 适应症:单药适用于既往至少接受过 2 种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。

甲磺酸索拉非尼片

  • 商品名:多吉美
  • 靶点:VEGFR2-3、PDGFR、KIT、Raf、Flt3
  • 适应症:

1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌;

2、治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌;

3、治疗局部复发或转移的进展性的放射性碘难治性分化型甲状腺癌。

甲磺酸仑伐替尼胶囊

  • 商品名:乐卫玛
  • 靶点:VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRα、KIT、RET
  • 适应症:适用于既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌患者。(对于可接受局部治疗的肝细胞癌患者,尚无可用的研究数据。)

卡博替尼

  • 商品名:Cabozantinib
  • 靶点:MET、VEGFR1-3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT
  • 适应症:

1、适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者;

2、适用于伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者;

3、适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;

4、适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者;

5、适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者。

苹果酸舒尼替尼胶囊

  • 商品名:索坦
  • 靶点:PDGFR、VEGFR1-3、FLT-3、RET、CSF-1R、KIT
  • 适应症:

1、甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST);

2、不能手术的晚期肾细胞癌(RCC);

3、不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者。

瑞戈非尼片

  • 商品名:拜万戈
  • 靶点:VEGFR1-3、KIT、PDGFRβ、RET
  • 适应症:

1、本品适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗, 以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、 抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(MCRC)患者;

2、既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)患者;

3、 既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。

盐酸培唑帕尼片

  • 商品名:维全特
  • 靶点:VEGFR1-3、PDGFR、C-kit
  • 适应症:

1.本品适用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗和曾接受细胞因子治疗的晚期肾细胞癌患者的治疗。

2.适用于化疗后进展的晚期软组织肉瘤(STS)患者。

乙磺酸尼达尼布软胶囊

  • 商品名:维加特Ofev
  • 靶点:VEGFR1-3、PDGFRα-β、FGFR1-3
  • 适应症:适用于治疗特发性肺纤维化(IPF)

阿昔替尼片

  • 商品名:英立达
  • 靶点:VEGFR1-3、KIT、PDGFRβ
  • 适应症:

1.阿昔替尼用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。

2.联合帕博利珠单抗适用于晚期肾透明细胞癌的一线治疗。

呋喹替尼胶囊

  • 商品名:爱优特
  • 靶点:VEGFR1-3, FGFR1,RET, cKIT
  • 适应症:本品单药适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗、抗表皮生长因子受体(EGFR )治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者。

备注:血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体(RET)

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